冬凌草中冬凌草甲素、乙素的研究进展(6)

暗香疏影 分享 2021-06-02 下载文档

细胞分别用冬凌草甲素34.3¨mol/L和137.4“mol/L处理后显示冬凌草甲素诱导A375.S2细胞死亡是凋亡和坏死的平衡。Hsieh等1201测定了冬凌草乙素和冬凌草甲素对低侵袭性乳腺癌M细胞系MCF一7和高侵袭性乳腺癌细胞系MDA—MB-231细胞及正常乳腺细胞系MCF一10A细胞的作

用,发现冬凌草乙素比冬凌草甲素能更有效地抑制MCF.7细胞集落的生成和增殖,但用于MCF—IOA细胞则观察到相反的结果。在对MCF一7或MCF—IOA细胞都有效的剂量范围内,它们都不影响MDA—MB-23 l细胞的增殖。冬凌草乙素处理MCF.7细胞,发现cyclin.B1,cdc2转录因子E2F和780位Ser磷酸化的Rb表达水平均降低。而冬凌草甲素处理则无明显的作用。二者都不能改变MCF·7细胞的cyclin-D1 和cdk4的表达。对于MCF-10A细胞,冬凌草甲素比冬凌草乙素能更有效地抑制cyclin—B1,cdc2转录因子E2F和780位Ser磷酸化的表达。进一步研究表明,冬凌草甲素处理MCF.10A细胞后,其NF—lcB组分p65、p50及其上游调控子I.'cB减少,对MCF一7细胞则无这种作用。

6.总结

冬凌草甲素、乙素具有很好的抗癌活性,有着广阔的开发前景。目前,国内除了早期上市的冬凌草总提物制剂外,尚无冬凌草甲素、乙素的单体制剂。近年对冬凌草甲素的研究主要集中在生物活性上,在提取、分离、结构修饰、制剂及药动学等方面也作了很多有益的探讨;冬凌草乙素的研究近年也逐渐增多。近年的研究主要是冬凌草甲素,尤其是冬凌草甲素的抗肿瘤活性方面的实验报道较多。 研究表明,冬凌草甲素具有较好的抗肿瘤活性,且对正常细胞毒性较低,具有很好的临床应用和开发价值。将冬凌草甲素开发成新药制剂,对开发利用丰富的自然资源具有重要的意义。


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