冬凌草甲素结构示意图
1.2冬凌草乙素
冬凌草乙素 C20H2606是从中草药冬凌草中提取出来的具有抗癌活性的天然有机物,为中成药冬凌草片和冬凌草糖浆的有效成分,其结式如图1所示,从图中可知,分子中存在1个a一亚基环戊酮结构,即A环区。这种结构具有较大的内应力,是一个抗癌活性区。
2 冬凌草的药理作用
2.1 抗菌消炎作用
冬凌草对金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、乙型链球菌均有小剂量抑菌,大剂量杀菌作用,其中肺炎双球菌对之最敏感。另外,冬凌草醇提物对大鼠棉球肉芽肿有抑制作用,对小鼠有镇痛作用。
2.2 抗氧化作用
选取羟自由基,超氧阴离子自由基,一氧化氮和谷胱甘肽作研究指标,观察冬凌草甲素(Ori)、冬凌草乙素(Pon)清除自由基的能力及肝细胞保护作用,研究发现Ori 可有效的清除羟自由基。[3、4]
3抗肿瘤作用
3 冬凌草甲素的抗肿瘤作用
3.1 抗白血病
Ikezoe等[4]研究发现,冬凌草甲素抑制多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病和成人型T细胞白血病细胞的生长。缺口末端标注技术(TUNEL)显示,冬凌草甲素以时间依赖性引起白血病MT一1细胞凋亡。冬凌草甲素下调Bcl-2家族的Mcl一1和BCL—xL水平,但不能下调MT.1和骨髓瘤RPMl8226细胞中的Bcl一2蛋白。进一步研究发现,冬凌草甲素在这些细胞中抑制了转录因子NF.1c B与靶DNA区段的结合活性。冬凌草甲素还能抑制造血系细胞Jurkat、巨噬细胞RAW264.7细胞中由TNF.α和LPS刺激诱导产生的NF一xB活性。但冬凌草甲素不影响健康志愿者的正常淋巴细胞存活率。Liu等[5]研究了冬凌草甲素体外对白血病HPB—ALL细胞株抗增殖和凋亡诱导作用及其机制。结果显示,冬凌草甲素能以时间、剂量依赖方式显著抑制HPB.ALL细胞增殖并促使其凋亡。在给予冬凌草甲素48 h后,伴有凋亡细胞的标志性变化,线粒体膜电势(△V m)破裂的百分数以剂量依赖方式逐渐增加,在给予冬凌草甲素72 h后,坏死细胞显著增加。给
予冬凌草甲素24 h后,这些细胞的Bcl-2和Bcl—xl蛋白表达显著下调,而促凋亡蛋白Bax和Bid表达上调。
3.2 抗鼻咽癌、肺癌
朱国臣等发现,冬凌草甲素能抑制人鼻咽癌CNE一2细胞生长,诱导其凋亡并坏死,流式细胞分析发现“亚二倍体峰”,冬凌草甲素作用后CNE-2细胞处在[6]

