浅斟朱颜睡9.表面活性剂得用途:(1)增溶剂(2)乳化剂(W/O型与O/W型)(3)润湿剂
10.溶解就是指溶质分子进入溶剂分子中形成溶液得过程。溶解过程可分为三个阶段,各阶
段形成得难易,由分子间(A-A)、溶剂分子间(B-B)及溶质分子与溶剂分子间(A-B)得相互作用得亲与性所决定。A-A、B-B、A-B间得分子间作用亲与力(分子间得力)又决定于各自得极性。
所谓“相似相溶”,即指极性大得物质在极性大得溶剂中溶解,而极性小得物质在极性小得溶剂中溶解。
11.溶解度得表示方法:在一定温度与压力下得饱与溶液得浓度称为某溶质在某溶剂中得溶
解度。药物得溶解度可以用多种方式表示。极易溶解,易溶,溶解,略溶,微溶,极微溶解,几乎不溶或不溶
12.增加药物溶解度方法:增溶作用1、影响增溶得因素(1)增溶剂得性质(2)被增溶物得性
质(3)增溶剂HLB值得影响2、使用增溶剂注意事项(1)注意表面活性剂得毒副作用。(2)注意增溶剂对药物作用得影响。助溶作用:在一些难溶药物得水溶液中加入第三种物质时,能增加难溶药物在水中得溶解度而不降低其活性得现象,称为助溶或助溶性,该第三种物质就是低分子化合物时(而不就是胶体物质或非离子型表面活性剂),称为助溶剂。制成盐类:一些难溶性弱酸、弱碱,可制成盐而增加其溶解度。应用混合溶剂:某些药物在混合溶剂中避弹衣溶剂中更易溶解。改变部分化学结构某些难溶性药物常在其分子结构中引入亲水性基团,增加它在水中得溶解度。
13.各类液体药剂得含义与特点
1)液体药剂含义:系指药物分散在液体分散介质中制成得液态剂型,可供内服或外用。特点:吸
收快;能减少某些药物得刺激性;油性药物易服用,吸收好;易于分剂量。
2)真溶液型液体药剂:系指药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成得供内服或外用得真溶
液。主要有溶液剂、芳香水剂与药露、甘油剂、醑剂等剂型。
3)胶体溶液型液体药剂:系指质点大小在1~100nm范围得分散相分散在分散介质中所形成
得溶液。种类:亲水胶体溶液,疏水胶体溶液(溶胶),保护胶体溶液,融变胶体溶液,凝胶。性质:1能通过滤纸不能通过半透膜2属于动力学稳定系统3属于热力学不稳定体系4有明显得丁达尔现象5有电泳现象6有渗透压7亲水胶体溶液粘度大。制法:亲水,利用溶胀;疏水,分散法与凝聚法。胶体溶液得稳定性:陈化:高分子溶液在放置过程中会自发地聚集而沉淀。
盐析:加入大量电解质使沉淀
4)乳浊液也称乳剂,就是两种互不相溶得液体组成得非均相分散体系,其中一种液体往往就是
水或水溶液,另一种则就是与水不相溶得有机液体,统称为“油”。分散得液滴称为分散相、内相或不连续相,包在液滴外面得液相称为分散介质、外相或连续相。液体分散相分散于不相混溶介质中形成乳浊液得过程为乳化。乳浊液类型:油成液滴分散在水中,称为水包油(即O/W型)乳剂;若水为分散相,油为分散介质,称为油包水(即W/O型)乳剂。乳浊液制法:水相加到含乳化剂得油相中(干胶法)油相加到含乳化剂得水相中(湿胶法)油相、水相混合后加至乳化剂中。乳浊液得稳定性:1乳化剂得性质2分散相得浓度3粘度与温度4乳化剂得用量5乳析与破裂6乳浊液粒子得絮凝7乳浊液得转相8乳浊液得败坏
5）混悬液型液体药剂:系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成得非均相得液体制剂,也称混悬剂。稳定性因素:润湿,混悬微粒得沉降,混悬微粒得电荷与水化,絮凝作用,晶型得转变与结晶增长现象,分散相浓度与温度。混悬液稳定剂得种类:润湿剂,助悬剂,絮凝剂与反絮凝剂。制法:分散法,凝聚法。
6）按给药途径与应用方法分类得液体药剂:洗剂,搽剂,滴耳剂,滴鼻剂,漱口剂,灌洗剂,灌肠剂7）矫味,臭剂:甜味剂,芳香剂,胶浆剂,泡腾剂,化学调味剂
九．注射剂
1.注射剂得含义:注射剂(亦称针剂),系指药物制成得灭菌溶液、乳浊液、混悬液,以及供
临用前配成溶液或混悬液得无菌粉末等,专供体内注射得一类剂型。
2、注射剂得特点:1药效迅速,作用可靠2适用于不宜口服给药得药物3适用于不宜口服
给药得病人 4可使药物发挥定位定向得局部作用
3、注射剂得质量要求:①无菌②无热原③澄明④安全⑤等渗⑥pH值⑦稳定
4.注射剂得分类:按分散体系分①溶液型注射剂②混悬型注射剂③乳浊液型注射剂④注射用
粉剂
5.给药途径:皮内注射、皮下注射、肌内注射、静脉注射、脊椎腔注射
6.热原得含义:热原就是微生物(主要由革兰阴性杆菌产生)产生得内毒素,微量即可引起
恒温动物体温异常升高。组成:微生物代谢产物中内毒素就是产生热原反应得最主要致热物质。内毒素就是有磷脂、脂多糖与蛋白质所组成得复合物,其中脂多糖就是内毒素得主要成分。特性:水溶性,耐热性,滤过性,不挥发性,能被强酸、强碱、强氧化剂以及超声波破坏。
7.污染热原得途径:由溶剂带入;由原辅料带入;由容器或用具带入;由制备过程带入;由使
用过程带入。
8.热原除去方法:①除去药液或溶剂中热原得方法:吸附法,离子交换法,凝胶滤过法,超滤
法,反渗透法。②除去容器或用具上热原得方法:高温法,酸碱法。
9.检查法:①家兔检查法②鲎试验法
10.注射用水得制备1原水处理2蒸馏法3反渗透法4综合法
11.注射剂得附加剂:注射剂中除主药外,还可根据制备及医疗得需要添加其她物质,以增加
注射剂得有效性、安全性与稳定性,这类物质统称为注射剂得附加剂。
12.分类:1增加主药溶解度得附加剂,包括增溶剂与助溶剂(吐温-80有降压溶血作用,胆汁有界
面活性作用)2帮助主药混悬或乳化得附加剂包括助悬剂与乳化剂3防止主药氧化得附加剂
(1、抗氧剂 2、惰性气体3、金属离子络合剂)4抑制微生物增殖得附加剂常用抑菌剂5调
整pH(4~9)得附加剂6调节渗透压得附加剂(氯化钠,葡萄糖。渗透压调整方法:冰点降低数据法,氯化钠等渗当量法,等渗【渗透压与血浆相等】溶液与等张【与红细胞张力相等】溶液。)7
减轻疼痛得附加剂(苯甲醇,盐酸普鲁卡因,三氯叔丁醇)
13.注射剂容器得种类与质量要求:种类:安瓿(硬质中性玻璃1,2,5,10,20ml);西林小瓶;
输液瓶;软包装
14.中药注射液中得鞣质常用得去除方法有:①明胶沉淀法(改良明胶法,胶醇法):即在水提
浓缩液中加入明胶后,不滤过,而直接加乙醇(75%)处理,可减少明胶对某些有效成分得吸附;
蛋白质与鞣质在ph4~5时反应最灵敏②醇溶液调pH法(碱性醇沉法)③聚酰胺吸附法
15.中药注射剂质量控制:杂质异物检查(澄明度,ph值,蛋白质,鞣质,重金属,砷盐,草酸盐,
钾离子)安全性检查(灭菌检查,热原检查,刺激性检查,过敏试验,溶血试验)
16.澄明度问题:去除杂质,调节适宜ph值,热处理冷藏,合理选用增溶剂助溶剂与助滤剂,
采用超滤技术
17.输液剂得含义、种类与制法
含义:指由静脉滴注输入人体内得大剂量(一次给药100ml以上)注射液。
种类:电解质输液;营养输液;胶体输液;含药输液。
质量要求:适宜ph值,适宜渗透压,澄明无菌无热原反应,无毒,无抑菌剂
制法:浓配法,稀配法
血浆代用液:用于因出血,烫伤,外伤所引起得休克或失血之证,但不能代替全血。
粉针剂:注射用无菌粉末得简称
其她注射剂:混悬液型,乳浊液型
18.眼用溶液得含义、质量要求、附加剂种类与制法
含义:眼用液体制剂系指供洗眼、滴眼或眼内注射用以治疗或诊断眼部疾病得液体制剂。
质量要求:无菌,澄明度,pH值,渗透压,粘度
附加剂种类:pH值调节剂,等渗调节剂,抑菌剂,粘度调节剂,稳定剂、增溶剂与助溶剂
十.外用膏剂
1.外用膏剂得含义:外用膏剂系指选用适宜得基质将药物制成专供外用得半固体或近似固
体得一类型。
2.外用膏剂得种类:按剂型分为软膏剂、膏药、橡皮膏三种主要得膏剂。另外,类似软膏剂
得剂型有糊剂及涂膜剂。按基质与形态分为软膏与硬膏。
3.药物透皮吸收过程:包括释放、穿透及吸收进入血循环三个阶段。释放系指药物从基质
中脱离出来并扩散到皮肤或粘膜表面上。穿透系指药物通过表皮进入真皮,皮下组织,对局部组织起作用。吸收系指药物透入皮肤后或与粘膜接触后在组织内通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。
4.透皮吸收途径:完整得表皮、毛囊、皮脂腺、角质层细胞间隙与汗腺。
5.皮肤得条件(1)应用部位:表皮各层得厚薄、毛孔得多少。(2)皮肤得温度与湿度:温度高
有利于药物得吸收,皮肤在潮湿时有利于药物得吸收。(3)破损病变皮肤:有时能加快药物得吸收,贮库效应,溃疡皮肤渗透性就是正常皮肤得3~5倍
6.药物得性质:药物得溶解性,脂溶性药物比较易于吸收。具有脂溶性又具有水溶性得药物
容易穿透皮肤而被吸收。
7.基质得组成与性质:乳剂基质能使药物较易透皮吸收,以水包油型为最好,油包水型得吸
收率较次。
8.基质中含有其她附加剂得影响:二甲基亚砜具有带着药物穿透皮肤得作用;表面活性剂
加入到油脂性基质中能增加药物得吸收;不同得赋形剂对药物渗透有一定影响,丙二醇与表面活性剂同用,能促进水溶性药物通过毛囊途径得渗透。
9.软膏剂:系指药物、中药细粉、中药提取物与适宜基质混合制成得半固体外用剂型。特
点:对皮肤有保护、润滑及局部治疗作用。要求:①具有适宜得稠度、粘着性与涂展性,无刺激性②能与药物得水溶液或油溶液互相混合,并能吸收分泌液。③能作为药物得良好载体,有利于药物得释放与吸收。不与药物发生配伍禁忌,久贮稳定。④不妨碍皮肤得正常功能与伤口得愈合。⑤易洗除,不污染衣服。
10.黑膏药:系指中药、食用植物油与红丹炼制成膏料,摊涂于材料上制成得供皮肤贴敷得外
用制剂。
11.软膏剂得常用基质种类:油脂性基质、乳剂型基质与水溶性基质软膏。
12.软膏剂得质量评价:基质质量检查,酸碱度,稳定性,刺激性,药物释放穿透与吸收
13.眼膏剂:药物纯净,条件清洁无菌
14.软膏剂得制法:
?研与法:基质为油脂性半固体,可与药物直接研匀至涂后无颗粒感
?熔与法:基质为油脂性且熔点不同,常温下不能混合均匀者;主药可溶于基质或中药需要植物油加热浸提时可用熔合法。
?乳化法:基质为乳剂型时用乳化法。
15.黑膏药基质得原料与处理:植物油(麻油),红丹,药料得处理
16.黑膏药得制备:提取药料,炼油,下丹成膏,去火毒(膏药对皮肤得局部刺激),摊涂膏药
17.黑膏药得质量要求:应乌黑、无红斑,对皮肤无刺激性。
18.橡皮膏(亦称橡皮硬膏):系指以橡胶为主要基质,与树脂、脂肪或类脂性物质(辅料)与药
物混匀后,摊涂于布或其她裱背材料上而制成得一种外用剂型。
19.糊剂:含多量粉末得软膏剂。
20.涂膜剂:用有机溶剂溶解成膜材料及药物而制成得外用剂型
21.贴膏剂:贴膏剂系指将药物溶解或混合于天然或合成高分子材料基质中,摊涂于婊背材
料上,供贴敷于皮肤得外用剂型,其中以水溶性高分子材料为基质得贴膏剂称为巴布剂。
十一、栓剂
1.栓剂:系由药物与基质混合制成,专供纳入肛门、阴道等腔道得一种固体剂型。
2.分类:作用分类:在腔道起局部作用得,主药由腔道吸收至血液起全身作用。应用部位分
类:肛门栓与阴道栓两种。
3.特点:药物不受胃肠道pH或酶得破坏而失去活性;可避免刺激性药物对胃肠道得刺激;
减少药物收肝脏首过作用得破坏,同时可减少药物对肝脏得毒副作用;便于不能或不愿吞服药物得患者使用。不足之处在于使用不如口服方便。
4.制法:热溶法,搓捏法,冷压法
5.置换值:药物得重量与同体积栓剂基质得重量之比值称为置换值。
6.置换值得计算:设纯基质得空白栓重为G,含药栓重为M,含药栓中每个栓得主药重为W,
那么M-W即为含药栓中基质得重量,而G-(M-W)即纯基质栓剂与含药栓剂中基质重量之差,亦即为与药物同体积得基质重量。
7.置换值(f)得计算公式为:f=W/[G-(M-W)
8.制备每粒栓剂所需要基质得理论用量X=G-W/f
十二、胶剂
1.胶剂:胶剂系指用动物皮或骨、甲、角等为原料,以水煎取胶质,浓缩成稠膏状。经干燥
后制成得固体块状内服剂型。制备时加入一定量得糖、油、黄酒等辅料。胶剂得原辅料选择与制备方法
2.分类:(l)皮胶类:系用动物得皮为原料,经提取浓缩制成。牛皮制成得胶现称黄明胶,猪
皮制成得胶现称新阿胶。(2)角胶类:主要指鹿角胶。其原料为雄鹿角化得角。(3)骨胶类:系以动物得骨骼提取浓缩制成。有豹骨胶、狗骨胶及鱼骨胶等。(4)甲胶类:系以龟科动物乌龟得背甲及腹甲或鳖科动物鳖得背甲为原料,经提取浓缩制成。前者称龟甲胶,后者称鳖甲胶。(5)其她胶类:凡含有蛋白质得动物药材,经水煎提取浓缩,一般均可制成胶剂。例如,霞天胶以牛肉制成;龟鹿二仙胶就是以龟板与鹿角为原料,经提取浓缩而成得混合胶剂。
