绚烂旳烟花A.羟基的酰化 B.N上的烷基化
C.1 位的脱氢 D.羟基烷基化
E.除去D环
4.下列哪些药物的作用于阿片受体
A.哌替啶 B.美沙酮
C.氯氮平 D.芬太尼
E.丙咪嗪
5.中枢兴奋药可用于
A.解救呼吸、循环衰竭 B.儿童遗尿症
C.对抗抑郁症 D.抗高血压
E.老年性痴呆的治疗
6.属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有
A.氟斯必林 B.氟伏沙明
C.氟西汀 D.纳络酮
E.舍曲林
7.氟哌啶醇的主要结构片段有
A.对氯苯基 B.对氟苯甲酰基
C.对羟基吡啶 D.丁酰苯
E.哌嗪
8.具三环结构的抗精神失常药有
A.氯丙嗪 B.匹莫齐特
C.洛沙平 D.丙咪嗪
E.地昔帕明
9.镇静催眠药的结构类型有
A.巴比妥类 B.GABA衍生物
C.苯并氮?类 D.咪唑并吡啶类
E.酰胺类
10．属于黄嘌呤的中枢兴奋药有
A.尼可刹米 B.柯柯豆碱
C.安钠咖 D.二羟丙茶碱
E.茴拉西坦
四、问答题
1.巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤代烃取代丙二酸二乙酯的α氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？
2.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？
3.为什么巴比妥C5亚甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？
4.如何用化学方法区别吗啡和可待因？
5.合成镇痛药按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？
6.根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？
7.简述巴比妥类药物的合成通法及苯巴比妥的合成。
8.试说明地西泮的化学命名。
9.试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。
10.请叙述普罗加比(pragabide)作为前药的意义。
11．简述苯胺英钠的合成
五、案例学习
1．医师向你提出咨询。咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾谈过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报道。医师想改换镇痛药物，并希望得到药师的帮助。
CH3NCH3
NC6H52H52CHC33 NCH3CH3 CH3CH3⑴．在本案例中，上面第一个药物对阿片受体的作用如何？
⑵．什么是你的治疗目标？
⑶．如果可能，你推荐给患者采用什么药物？
2．王某是一位药物化学教师，她花了两周的学时讲授胆碱受体激动剂，但在测验中有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责，焦虑而精神病发作，被人送到了你所在的医院急诊室。王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速。她的病菌历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。 S
SSO2N(CH3)CF3CF2CH2CH3
2CH2CH2CH2CH2OH222N(CH3)2 替沃噻吨
⑴．开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个？用你的药物的化学知识说明理由。 ⑵．该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。在后期治疗中，你如何选择用药？
3．李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。病历表明她常用地匹福林（Dipivefrine）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），好的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。现在下面有4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
CF3O2CH2NHCH3 NH2NH2
N 苯乙肼(抑制单胺氧化酶)2CH2CH2NHCH3 O2NHCH3CH3OCH2CH2N(CH3)3COCH3O地匹福林C(CH3)3苯海拉明2CH2CH2N(CH3)2
⑴．在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？
⑵．你选择推荐哪个药物，为什么？
⑶．说说你不推荐的药物理由。
