第二章 中枢神经系统药物(2)

绚烂旳烟花 分享 2021-09-28 下载文档

E.美沙唑仑

28.(-)morphine分子结构中的手性碳原子为( )

A.C-3,C-6,C-10,C-13,C-14

B.C-4,C-5,C-8,C-9,C-14

C.C-5,C-6,C-9,C-10,C-14

D.C-5,C-6,C-9,C-13,C-14

E.C-6,C-9,C-10,C-13,C-14

29.morphine分子结构中( )

A.3位上有酚羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代

B.3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有甲基取代

C.3位上有醇羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代

D.3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有乙基取代

E.3位上有醇羟基、6位上有醇羟基、17位上有苯乙基取代

30.下列对morphine对吗啡性质的叙述哪项最准确( )

A.morphine3位有酚羟基,呈弱酸性,可与强碱成盐

B.morphine17位有叔氮原子,显碱性,可与酸成盐

C.morphine3位有醇羟基,呈弱酸性,可与碱成盐

D.morphine3位有酚羟基,呈弱酸性,可与碱成盐

E.morphine3位有酚羟基,17位有叔氮原子,呈酸、碱两性

31.盐酸吗啡注射液放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( )

A.水解反应 B.氧化反应 C.还原反应 D.水解和氧化反应 E.重排反应

32.盐酸吗啡水溶液易被氧化,是由于结构中含有哪种基团( )

A.醇羟基 B.双键 C.叔氨基 D.酚羟基 E.醚键

33.盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色,是由于结构中含哪种基团( )

A.酚羟基 B.醇羟基 C.双键 D.叔氨基 E.醚键

34.中国药典规定,盐酸吗啡水溶液加碳酸钠和碘试液,加乙醚振摇后,醚层不得显红色,水层不得普蓝色,这是检查何种杂质( )

A.双吗啡 B.氢吗啡酮 C.羟吗啡酮 D.阿扑吗啡 E.氢可酮

35.按化学结构分类,哌替啶属于哪种类型( )

A.生物碱类 B.吗啡喃类 C.苯吗喃类 D.哌啶类 E.氨基酮类

36.按化学结构分类,美沙酮属于哪种类型( )

A.生物碱类 B.哌啶类 C.氨基酮类 D.吗啡喃类 E.苯吗喃类

37.下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有( )

A.布托啡烷 B.喷他佐辛 C.芬太尼 D.哌替啶 E.美沙酮

38.纳洛酮17位上有以下哪种基团取代( )

A.甲基 B.环丙烷甲基 C.环丁烷甲基 D.烯丙基 E.3-甲基-2-丁烯基

39.以下镇痛药中以其左旋体供药用的有( )

A.哌替啶 B.吗啡 C.美沙酮 D.芬太尼 E.喷他佐辛

40.下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是( )

A.分子中具有一个平坦的芳环结构 B.具有一个碱性中心

C.具有一个负离子中心 D.含有哌啶环或类似于哌啶环的空间结构 E.烃基链部分(吗啡结构中的C-15~C16)突出于平面前方

41.下列哪项与美沙酮的性质不符( )

A.分子结构中有二甲氨基,具有碱性 B.分子结构中有苯基

C.分子结构中有羰基,可与一般羰基试剂发生反应

D.为u-阿片受体激动剂 E.分子结构中有一个手性碳

42.吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性,这是因为( )

A.具有相似的疏水性 B.具有相似的立体结构 C.具有完全相同的构型

D.具有共同的药效构象 E.化学结构相似

43.左旋多巴外周副作用主要是因为( )

A.左旋多巴发挥作用的部位在中枢神经系统

B.左旋多巴绝大部分在外周被外周脱羧酶脱酸失活

C.左旋多巴是多巴胺的前药

D.左旋多巴是多巴胺的替代剂

E.左旋多巴分子结构中有酚羟基,易氧化分解

44.多巴胺不能直接作抗帕金森病药物,原因是其碱性较强,体内pH值条件下以质子化形式存在,不能透过血脑屏障。盐酸金刚烷胺,碱性比多巴胺强,但可直接供药用,原因可能是( )

A.生理条件下金刚烷胺大部分以质子形式存在,因其笼式结构增加了脂溶性并阻止了氧化酶对其氨基的代谢,因而使较多的药物能够透过血脑屏障,进入中枢神经系统发挥作用

B.金刚烷胺使纹状体中残存的完整的多巴胺能神经元释放多巴胺而发挥作用

C.金刚烷胺本身具有抗病毒作用

D.金刚烷胺没有芳香性基团

E.金刚烷胺没有多巴胺的游离羟基,较稳定

45.左旋多巴为( )

A.多巴胺替代剂 B.促多巴胺释放剂 C.多巴胺受体激动剂

D.抗胆碱药 E.抗组胺药

二、配比选择题

【1~5】

A.苯巴比妥 B.氯丙嗪

C.咖啡因 D.丙咪嗪

E.氟哌啶醇

1.N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂?-5-丙胺

2.5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮

3.1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮

4.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺

5.3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物

【6~10】

A.作用于阿片受体 B.作用于多巴胺受体

C.作用物苯二氮?ω 1受体 D.作用于磷酸二酯酶

E.作用于GABA受体

6.美沙酮

7.氯丙嗪

8..普罗加比

9.茶碱

10.唑吡坦

三、多项选择题

1.影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是

A.pKa B.脂溶性

C.5-位取代基的氧化性质 D.5取代基碳的数目

E.酰胺氮上是否含烃基取代

2.巴比妥类药物的性质有

A.具有内酰亚胺-内酰胺的互变异构体 B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫蓝色

C.具有抗过敏作用 D.作用持续时间与代谢速率有关

E.pKa值大,未解离百分率高

3.在进行吗啡的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有

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