第1篇 药理学总论
一、名词解释1、药理学、药效学、药动学 2、选择性、副反应、毒性反应、后遗
效应、耐受性、耐药性、依赖性、成瘾性 3、量效关系、极量、安全范围 4、效能、效价强度 5、半数有效量、半数致死量、治疗指数 6、亲和力、内在活性、激动药、拮抗药7、首过消除、肝肠循环8、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂 9、时-量曲线10、一级动力学消除、零级动力学消除11、半衰期、生物利用度、稳态血药浓度 12、配伍禁忌
二、单项选择题1、药物吸收达到血浆稳态浓度是指( ) A.药物作用达最强
的浓度B.药物在体内的分布达到平衡C.药物的吸收过程已完成 D.药物的消除过程正开始 E.药物的吸收速度与消除速度达到平衡
2、肝药酶的特性( ) A.专一性高、活性有限、个体差异大 B.专一性低、活性有限、个体差异大C.专一性高、活性有限、个体差异小 D.专一性低、活性有限、个体差异小 E.专一性高、活性较高、个体差异大
3、T1/2的长短取决于( ) A.药物的吸收速度
B.药物的转化速度 C.药物的消除速度 D.血浆蛋白结合率 E.药物的转运速度 4、不影响药物吸收的因素为( ) A.药物的给药途径 B.药物的理化特性 C.药物的剂型 D.药物的首关消除 E.药物与血浆蛋白的结合率
5、药物肝肠循环影响了药物在体内的( ) A.分布 B.起效快慢 C.代谢快慢 D.作用持续时间 E.与血浆蛋白结合
6、以下具有首关效应的是( ) A.硝酸甘油舌下给药从口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低 B.肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后,进入体循环药量减少 C.口服地西泮经肝药酶代谢后,进入体循环的药量减少 D.硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使体循环药量减少 E.异丙肾上腺素雾化吸入经肝代谢后体循环药量减少
7、某药的T1/2为9h,一次给药后,药物在体内基本消除时间为( ) A.1d 左右 B.2d左右C.3d左右 D.4d左右 E.5d左右 8、某药按一级动力学消除,其半衰期为4h,每隔一个半衰期定量给药,达到Css需要( ) A.10h左右 B.20h左右 C.30h左右 D.40h左右 E.50h左右
9、药物在血浆与血浆蛋白结合后,下列哪项正确( ) A.药物作用增强 B.暂时失去药理活性 C.药物代谢 D.药物排泄加快 E.药物作用减弱
10、在碱性尿液中弱碱性药物( ) A.解离少,再吸收多,排泄慢B.解离少,再吸收少,排泄快 C.解离多,再吸收多,排泄慢 D.解离多,再吸收少,排泄快 E.解离多,再吸收多,排泄慢
11、.以近似血浆T1/2时间间隔给药,为迅速达到稳态浓度,可将首次剂量( ) A.增加半倍 B.增加一倍 C.增加二倍 D.缩短给药间隔 E.连续恒速静脉滴注
12、丙磺舒延长青霉素的作用持续时间的原因( ) A、也有杀菌作用 B、减慢青霉素的代谢 C、延缓耐药性产生D、减慢青霉素的排泄E、减少青霉素的分布 13、产生副反应的剂量属于( ) A.极量 B.中毒量 C.治疗量 D.最小中毒量 E.半数中毒量
14、完全激动药的含义是药物( ) A.与受体有较强的亲和力,无内在活性 B.与受体有较强的亲和力,且有较强内在活性 C.与受体有较强的亲和力,但内在活性较弱 D.与受体有较弱的亲和力,但无内在活性
15、药物的半数致死量是指( )A.药物中毒量的一半B.药物致死量的一半C.杀死半数病原微生物的剂量 D.引起半数动物死亡的剂量E.杀死体内半数寄生虫的剂量 16、药物与特异性受体结合后,可能激动受体,也可能阻断受体,这取决于( )
A.药物的剂量大小 B.药物的作用强度 C.药物的脂/水分配系数 D.药物是否具有亲和力
E.药物是否具有效应力(内在活性) 17、药物产生副反应的药理学基础是( ) A.药物所用剂量过大 B.患者的肝肾功能不良 C.药理效应的选择性低 D.血药浓度过高
E.患者产生特异质反应
18、药物的质反应的ED50是指药物( ) A.引起最大效应50%的剂量 B.和50%受体结合的剂量
C.引起50%动物阳性效应的剂量 D.达到50%有效血浓度的剂量 E.以上都不对
19、作用选择性低的药物,在治疗量时往往呈现( ) A.毒性较大 B.副作用较多 C.过敏反应较剧 D.出现特异质反应
E.容易成瘾
20、药物发生毒性反应可能说法不对的是( ) A.一次用药超过极量 B.长期用药逐渐蓄积 C.病人肾、肝功能低下 D.高敏性病人
E.病人属过敏体质 21、治疗量是指什么量之间( ) A. ED50与最小中毒量 B.最小有效量与极量
C.最小有效量与最小致死量
D.常用量与最小中毒量
E.以上均不对 23、药物不良反应不包括( ) A、副作用 B、变态反应 C、戒断症状 D、后遗效应
E、致畸
24、服用巴比妥类药物后次晨的乏力、困倦是( ) A、毒性反应 B、副作用
C、后遗效应 D、变态反应 E、特异质反应
25、连续用药后,机体对药物反应的改变不包括( ) A.快速耐受性 B.耐受性 C.耐药性
D.药物慢代谢型 E.药物依赖性
26、对肝功能不良的患者使用药物时,应重点考虑患者的( ) A.对药物的转运能力 B.对药物的吸收能力 C.对药物的转化能力 D.对药物的排泄能力 E.对药物分布的影响
27、药物相互之间的拮抗作用可用于( ) A.使药物原有作用减弱 B.减少药物的不良反应 C.解决个体差异问题 D.增加其中一药的疗效 E.以上都不正确
28、药物不良反应和药源性疾病的差别在于( ) A 病种不同 B 药品不同
C 剂量不同 D 用药方式不同 E 后果和危害程度不同
29、肾功能不全时,用药时需要减少剂量的主要是( ) A、所有的药物
B、主要从肾排泄的药物 C、主要在肝代谢的药物 D、自胃肠吸收的药物
E、以上都不对
三、填空题
1、稳态血浓度是指药物的 ______ 速度与药物的 ______ 速度相等。
2、一级消除动力学是指血中药物 ______速率与血中药物______成正比,也称为______ 消除。
3、当两个受体激动药的亲和力相等时,其效应强度取决于 ______的强弱,当 ______相等时药物的效应则取决于亲和力的大小。
4、弱酸性药物在细胞内浓度 _______细胞外,静滴碳酸氢钠,可使药物从细胞 _______向细胞 _____________转移。
5、药物的量效曲线可分为______ 和______ 两种,从______ 曲线中可获得ED50和LD50
的参数。
四、问答题
1、简述药物与血浆蛋白结合的特点及临床意义?
2、从酶诱导与酶抑制的角度举例说明药物的相互作用? 3、尿液pH值的改变,对肾脏药物排泄有什么影响? 4、药物血浆半衰期(t1/2)有何临床意义?
5、有哪些环节可产生药动学方面的药物相互作用?
6、从受体角度解释药物耐受性及突然停药产生反跳现象的原因?
参考答案
一、名词解释
1、首过消除 药物口服吸收后通过门静脉进入肝脏,有些药物首次通过肝脏时,由于肝脏对其代谢力强,而减少进入体循环的药量。
2、零级消除动力学 单位时间内的消除药量不变。
3、生物利用度 是指经过肝脏首关消除过程后能被吸收进入体循环的药量。 4、稳态血药浓度 当给药速度等于消除速度时,血药浓度维持在一个基本稳定的水平称为稳态浓度。
5、肝药酶诱导剂 凡能增强药酶活性或增加药酶生成的药物。 6、肝药酶抑制剂 凡能减弱药酶活性或减少药酶生成的药物。 8、一级消除动力学 单位时间内消除的药量与血药浓度成正比。 9、半衰期 是血药浓度下降一半的时间。
10、肝肠循环 有些药物可经肝脏分泌到胆汁,经胆管到达小肠后,部分药物可经小肠再吸收,经肝脏进入血液循环。
11、时-量曲线 以给药后时间为横坐标,以相应的血药浓度为纵坐标所得的曲线。反映血药浓度规律。随时间的变化。
12、后遗效应 是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如长期应用肾上腺皮质激素停药后肾上腺皮质功能低下数月内难以恢复。
13、成瘾性 是长期使用依赖性药物时机体产生的一种适应状态,必须有足量药物维持才能使机体处于正常功能状态。突然停药可导致生理功能紊乱,出现一系列严重的、与原有药理作用相反的表现即戒断综合征。
14、量效关系 反映药物剂量与药物效应之间的关系。
15、效价强度 是指能引起等效反应的相对浓度或剂量,反映药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大
16、半数有效量 引起半数实验动物有效的剂量 17、治疗指数 是LD50/ED50比值,,是药物的安全性指标。 18、亲和力 是指药物与相应受体结合的能力。 19、耐药性 是病原体及肿瘤细胞等对反复应用的治疗药物敏感性降低,也称抗药性。 20、激动药 是具有亲和力和内在活性的药物,能与受体结合并激活受体而产生效应。 21、拮抗药 是有亲和力而无内在活性的药物,能与受体结合,而不激动受体,但可占据受体而拮抗激动剂的效应。
22、内在活性 药物与受体结合后激活受体产生效应的能力。
24、副反应 由于药理效应选择性低,涉及多个效应器官,当某一效应用作治疗目的时,其他效应就成为副反应(通常也称副作用)