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光学拆分是常用的手性拆分方法之一。经典光学拆分法，利用光学拆分试剂与外消旋混合物生成理化性质不同的非对映异构体而进行拆分。虽然理论上光学拆分会有一半的底物损失，但是光学拆分依然应用在制药领域中。 光学拆分试剂必须符合：
1、能与外消旋体之间易反应合成，且又易被分解
2、两个非对映立体异构体产物在理化性质上有较大的差异，如溶解度等 3、高光学纯度 4、易制备、易定量回收
光学拆分机理
药品度洛西汀（Duloxetine）的光学拆分机理
采用一组同一结构类型的手性衍生物作为拆分试剂，代替单一的手性拆分剂进行外消旋拆分，叫做组合拆分。与经典拆分法相比，组合拆分中非对映体盐的结晶速度更快、拆分的收率更高、目的产物的纯度也更高。
α-苯乙胺组合拆分剂PE-III
常用光学拆分试剂
醇类
胺类和氨基醇
羰基化合物
羧酸
氨基酸衍生物
酒石酸衍生物
樟脑衍生物
含磷及其他化合物